放射治疗在癌症管理中的作用已得到充分确立。在整个癌症治疗过程中，所有癌症患者中有50％以上需要接受放射治疗，这一直被认为是局部癌症的一种治疗方法。但是，放射疗法可能会导致严重的急性和晚期毒性，尤其是在复发性癌症患者中。随着物理和生物技术的发展，已经开发了一些新颖的放射治疗策略，可以解决这些问题。

其中之一是硼中子捕获疗法（BNCT），这是一种针对癌细胞的靶向放射疗法，其优先积累携带非放射性硼10的药物。它基于核捕获和裂变反应，当用中子辐照硼10，产生线性能量转移α粒子和反冲锂核。

该反应的作用范围很短，即使两种类型的细胞在癌症边缘混杂在一起，也仅将其损害限制在癌细胞上而不会影响正常细胞。

该特性使BNCT可以用于治疗癌症而不会损害周围的关键正常组织。实际上，已经对BNCT进行了临床评估，以作为传统放射疗法的替代品，用于治疗多种癌症，包括高级别神经胶质瘤，黑素瘤的脑转移，以及头颈癌。

但是，如果BNCT可以在临床上用作治疗癌症的手段，则必须解决一些有关含硼剂及其输送策略，BNCT的中子来源和BNCT临床研究的关键问题。

1. 低全身毒性；

2. 正常组织摄取低，肿瘤摄取高；

3. 约20微克肿瘤浓度硼10;

4. 在BNCT期间在肿瘤组织中持续存在，但与正常组织的清除迅速。

 在1950年代和1960年代初，开发了第一代含硼剂，例如硼酸及其某些衍生物，作为BNCT的传递剂。但是，这些化合物是非选择性的，具有低的肿瘤/血硼比，不能达到有效的中子俘获治疗效果。因此，恶性肿瘤通过BNCT使用这些试剂在治疗已被证明是失败。
　　 在1960年代，BNCT的临床试验使用了两种第二代硼化合物。其中之一是基于芳基硼酸的（L）-4-二羟基硼基苯丙氨酸。另一种含硼化学品是巯基硼烷，它是基于巯基癸二酸-氯代十二硼酸钠的。与第一代含硼试剂相比，第二代硼化合物具有较低的毒性，较高的肿瘤/血硼比，并且在肿瘤异种移植物中持续时间更长。然而，应该指出的是，没有一种满足成功的硼输送剂的要求。

第三代含硼试剂主要由稳定的硼簇组成，该簇通过水解稳定的键连接至靶向肿瘤的部分，例如低分子量或高分子量试剂。低分子量试剂包括含硼氨基酸，多面体硼烷，生化前体，DNA结合剂，葡萄糖，甘露糖，核糖，果糖，岩藻糖，半乳糖，麦芽糖，乳糖分子，磷酸盐，膦酸酯，苯脲，硫脲，硝基咪唑，胺，苯甲酰胺，异氰酸酯，烟酰胺，天青石和啶衍生物。高分子量试剂包括单克隆抗体，受体靶向剂和脂质体，与第一代和第二代硼化合物相比，它们具有更好的选择性靶向特性。但是，这些试剂的生物学特性取决于目标部位的密度，迄今为止，关于第三代含硼试剂的生物学数据很少报道。
　　 第三代含硼剂的开发和合成一直是深入研究的主题。高分子量硼化合物的大小限制了其作为肿瘤靶向剂的用途。如果通过心脏内注射给药或与主动转运的载体分子连接，则它们可能是非常有用的递送方法。此外，可能需要使用多种含硼试剂，特别是针对不同的癌细胞亚群和亚细胞肿瘤部位。此外，将需要降低每种含硼剂的剂量，这可以降低毒性并增强肿瘤的定位特性，同时提高治疗率。

如果要使BNCT成为治疗癌症的有效方法，则必须解决几个关键问题：

1. 需要更有效的含硼试剂，这些试剂可以将必需量的硼输送至癌细胞单独使用或组合使用时；

2. 必须优化含硼剂的输送，以改善癌细胞的摄取和细胞的微分布，特别是对癌细胞的不同亚群；

3. 需要提供对残留癌细胞中硼含量进行半定量估算的方法；

4. 评估BNCT安全性和有效性的随机临床试验至关重要。

适合治疗多种癌症种类，包括晚期复发类癌症：

1. 各种恶性原发性脑肿瘤;

2. 黑色素瘤;

3. 头颈部肿瘤(口腔癌，舌癌，咽癌，喉癌，甲状腺癌，腮腺癌，外耳癌，中耳癌症);

4. 肝脏肿瘤(包括几个病灶);

5. 膀胱癌;

6. 局部复发性乳腺癌;

7. 肺癌;

8. 结肠癌;

9. 间皮瘤；

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